“雌激素替代疗法”的用药方式分为口服和外用两大类。口服最为常见用,但药物进入血液循环后再作用于靶器官,故血液中雌激素浓度易于波动,而且对肝代谢有一定影响。但也有研究者认为,口服雌激素的肝首过效应可以使血液循环中的脂蛋白浓度呈现有益改变,对心血管有保护作用。
外用指的是经皮治疗系统,主要包括皮肤贴剂、皮下植入、乳膏或乳胶。经皮下植入可以避免肝首过效应,直接达到靶器官,并能稳定的释放,但需要进行一个小手术,而且雌二醇的剂量不能随意控制。虽然经皮给药的方式虽然使药物吸收均匀,但长期用药时需口服孕激素。经阴道应用制剂包括乳膏、片剂、栓剂和硅胶环。虽然给药方便,但仅适用于泌尿生殖系统的不适症状,而且药物吸收不稳定。
之所以说“激素疗法”可能增加女性患癌的几率,那是基于“雌激素是一种生理性激素,一旦水平升高,会延长雌激素对乳腺上皮的刺激,改变体内内分泌环境,导致细胞恶变,造成乳腺癌的发生”的原理考虑。但是,有关医学专家指出激素类药物预防或治疗更年期综合症,这是目前医学上的认同的一种做法,只要患者是符合激素治疗的适应症的,只要患者服用的激素剂量是符合个体所需的,并在治疗期间接受专业医生专业检查的检测。