2.glp-1的作用机制和特点
glp-1可作用于人体的多个器官和组织,并发生有利的生理学作用,高血糖时促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,继续输注glp-1可明显降低t2dm患者的空腹和餐后血糖程度。延续输注6周glp-1后,t2dm患者的糖化血红蛋白(hba1c)可明显降低。即便关于磺脲类药物生效的t2dm患者,输注glp-1仍能惹起明显的降糖和促胰岛素分泌作用。与其他胰岛素促泌剂不同的是,glp-1促进胰岛素分泌的作用依赖于较高葡萄糖程度,在正常和较低葡萄糖程度下,glp-1促胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌的作用很弱医`学教育网搜集整理。细胞程度的研讨显示,在低葡萄糖程度下,glp-1与β细胞上的g蛋白偶联受体特异性结合后,仅惹起钙离子大批内流和胰岛素微量释放,而高血糖时,β细胞内的三磷酸腺苷/二磷酸腺苷(atp/adp)比值降低,atp依赖的钾通道开放使β细胞复极化延迟,glp与其受体结合后可惹起钙离子长工夫内流,并招致较多的胰岛素释放。glp-1促进胰岛素分泌的作用呈葡萄糖依赖性,使得降低glp-1程度的药物根本不会惹起低血糖。此外,glp-1在葡萄糖摄入前延续输注3小时,可明显改善胰岛素的第一时相分泌,标明其促胰岛素分泌作用比拟契合正常的生理形式。
维护β细胞
β细胞功用衰退是t2dm疾病停顿的中心缘由。glp-1延续输注6周可明显改善t2dm患者的β细胞功用。在植物实验和体外研讨中,glp-1还能激活β细胞再生,维护人β细胞的正常形状,并且抑制β细胞的凋亡。这一特性使glp-1有希望遏制t2dm的疾病停顿,惹起了糖尿病学界极大的关注。