(2)洋地黄类药的制剂及用法常用的洋地黄类药物可分两大类,即作用缓慢类及迅速类。作用发生的快慢与消失的快慢成正比。常用的缓慢类药物有洋地黄毒甙。快速类有异羟基洋地黄毒甙(地高辛)、毛花洋地黄甙c(西地兰)及毒毛旋花子甙k。
洋地黄毒甙口服后在肠道几乎100%吸收,故口服量与注射相同。口服洋地黄毒甙后26%进入肠-肝循环。半衰期为5~7天。主要是肝内代谢,水解为无强心活性的产物排出体外。每日排泄体存量为15~20%。地高辛口服后约80%经小肠吸收,故注射量应较口服量小,约为口服量为2/3。6.8%进入肠肝循环,半衰期约1.5天。每日排泄体存量的33%。大部分以原形由肾脏排出体外,故肾功能不全者易致中毒。西地兰供静脉注射用,口服吸收不规则,肌注吸收慢,不能达到快速作用的效果,主要由肾脏排泄,半衰期与地市辛一致。毒毛旋花子甙k注射后3~5分钟开始作用,24小时作用完全消失,主要以原形由肾脏排泄。毒毛旋花子甙g较前者作用大,其用量应较小。各类洋地黄制剂的排泄率与体存量呈一定的比例,因此,按每日固定量的办法计算体存量显然不妥当的。
洋地黄正肌力作用与用量呈线性关系,即小剂量洋地黄就可以增加心肌收缩力,随着剂量增加,正肌力作用也增加,直至出现中毒为止。因此,凡使用洋地黄后能达到最好疗效者,即可认为已经洋地黄化。随后每日可给予一定量的药物,以补充每日因代谢排泄所丢失部分,心力衰竭获得基本控制的临床表现为①心率、呼吸减慢。②肝脏缩小。③尿量增加,浮肿消退或体重减轻。④心脏回缩。⑤食欲、精神好转。